Rate this post

پژوهشگران آمریکایی، یک واکنش شیمیایی جدید را کشف کرده اند که می تواند به کشف داروهای جدید برای بیماریهای لاعلاج کمک نماید.
به گزارش عاشق وب به نقل از ایسنا و به نقل از نیوز مدیکال نت، گروهی از پژوهشگران “دانشگاه ایلینوی در اربانا شمپین”(UIUC)، روشی برای تولید گروهی از مولکول ها یافته اند که می تواند راه را برای کشف داروهای جدید بیماریهای لاعلاج هموار کند.
اگر کمد داروهای خانگی را باز کنید، احیانا مشتقات آلی آمونیاک به نام “آمین ها”(Amines) را در آن خواهید یافت. آمین ها یکی از رایج ترین ساختارهایی هستند که هم اکنون در داروها یافت می شوند. بیش از ۴۰ درصد از داروها حاوی آمین هستند و ۶۰ درصد از آمین ها نوع سوم هستند که به سبب سه کربنی که به نیتروژن پیوند می خورند، نامگذاری شده اند.
آمین های نوع سوم در بعضی از تاثیرگذارترین داروهای انسانی همچون آنتی بیوتیک ها، داروهای سرطان سینه و لوسمی، داروهای ضد درد، آنتی هیستامین ها، رقیق کننده های خون، داروهای HIV، داروهای ضد میگرن و گزینه هایی از این دست یافت می شوند. آنها توانایی حل شدن دارو را می افزایند و می توانند عملکردهای بیولوژیکی کلیدی آنرا تحریک کنند.
به رغم کاربرد گسترده این دسته خاص از مولکول ها در داروها، خیلی از قابلیت های عملکردی آمین های نوع سوم احیانا دست نخورده باقی مانده اند. دلیل این امر شاید آن باشد که پروسه سنتی ساخت آمین های نوع سوم نیازمند شرایط خاص و کنترل شده ای است که ذاتا کشف انواع جدید آنها را محدود می کند. شاید آمین های نوع سوم بتوانند طیف وسیعی از بیماریهای غیرقابل درمان را درمان کنند.
پژوهشگران دانشگاه ایلینوی به سرپرستی “کریستینا وایت”(Christina White)، استاد شیمی این دانشگاه، یک واکنش شیمیایی جدید را کشف کرده اند که روشی سریع تر و ساده تر برای ساخت آمین های نوع سوم را بدون محدودیت های ذاتی روش های سنتی به وجود می آورد. پژوهشگران براین باورند که این روش می تواند برای کشف واکنش های جدید با نیتروژن نیز مورد استفاده قرار گیرد.
این واکنش جدید، پروسه سنتی ساخت آمین نوع سوم را که نیازمند شرایط بسیار تخصصی برای هر مولکول است، به روشی تبدیل می کند که می توان آنرا در وضعیت عمومی و در معرض هوا و رطوبت انجام داد.
آن گونه که پژوهشگران گزارش داده اند، این روش جدید از یک کاتالیزور فلزی کشف شده توسط گروه آنها و دو مولفه سازنده دیگر شامل هیدروکربن های فراوان و آمین های درجه دو استفاده می نماید تا به تولید آمین های نوع سوم بپردازد. وایت توضیح داد: این روش به شیمیدان ها امکان می دهد تا انواع متفاوتی از آمین های نوع دوم را مصرف کنند و آنها را با “الفین های”(olefins) مختلف ترکیب کنند که هر دو را می توان خرید یا به آسانی ساخت.
وی ادامه داد: این مولفه ها، مواد اولیه پایدار هستند. شما می توانید آنها را در ظروف جداگانه داشته باشید، آنها را با هم ترکیب کنید و با بهره گیری از کاتالیزور ما، ترکیبات گوناگونی از آمین های نوع سوم را ابداع کنید. انعطاف پذیری این واکنش، روند کشف داروهای حاوی آمین نوع سوم را آسان تر می کند.
تفاوت بین واکنش های سنتی و این واکنش جدید برای ساخت آمین های نوع سوم، مانند تفاوت بین انتخاب کردن یک ساندویچ از لیست غذا در مقابل درست کردن یک ساندویچ جدید با مجموعه ای از مواد مختلف است.
این سیستم بسیار انعطاف پذیر، برای ساخت آمین های نوع سوم نیز بسیار کاربردی است. وایت افزود: در اصل می توانید این فرمول را روی اجاق گاز خود اجرا کنید. نیازی نیست که با احتیاط زیادی با آن رفتار کنید، می توانید آنرا در معرض هوا قرار دهید و نیازی به حذف کردن آب ندارید. شما فقط به مواد اولیه، کاتالیزور و کمی حرارت نیاز دارید. این ترکیب باید دقیقا عملکرد خود در آزمایشگاه را تکرار کند.
وایت توضیح داد که وقتی یک شرکت داروسازی می خواهد آمین های نوع سوم را بسازد، اغلب باید از روش های تخصصی استفاده نماید اما این واکنش به شما امکان می دهد تا دو ماده اولیه ساده و تجاری را بردارید و با بهره گیری از روش مورد نظر، آنها را کنار هم قرار دهید.
وی ادامه داد: از آنجائیکه شرایط این روش بسیار ساده است و برای خیلی از آمین ها و الفین ها کار می کند، امکان زیادی برای خودکارسازی این واکنش وجود دارد.
چالش اصلی که پژوهشگران در این کشف بر آن غلبه کردند، حل کردن یک مشکل دیرینه در شیمی بود؛ یعنی جایگزینی اتم هیدروژن در قالب کربن یک مولکول با یک آمین پایه و نوع دوم برای ساخت مستقیم آمین های نوع سوم.
کاتالیزورهای فلزی، تعامل با آمین های پایه را ترجیح می دهند. پژوهشگران این فرضیه را مطرح نمودند که نمک های آمین که استفاده و ذخیره سازی آنها آسان است، می توانند از این تعامل با کاتالیزور جلوگیری نمایند. کاتالیزور این گروه پژوهشی مانند سدی که جریان آب را تعدیل می کند، به آزادسازی آهسته آمین ها از نمک ها می پردازد و همچنین، واسطه جفت شدن آمین نوع دوم و هیدروکربن برای تشکیل آمین نوع سوم می شود.
پژوهشگران با نشان دادن قدرت این واکنش شیمیایی جدید، ۸۱ آمین نوع سوم را در پژوهش خود ساختند و طیف وسیعی از آمین های نوع دوم پیچیده را با خیلی از الفین های پیچیده حاوی عملکرد واکنشی جفت کردند. آنها علاوه بر نشان دادن پتانسیل کشف داروهای جدید، این واکنش جدید را برای ساخت موثر ۱۲ ترکیب دارویی به کار بردند.
علاوه بر استفاده از این واکنش در صنعت داروسازی بعنوان بستری برای تسریع روند کشف داروهای حاوی آمین نوع سوم، پژوهشگران باور دارند که راهبرد رهاسازی آهسته آنها می تواند توسط سایر پژوهشگران برای کشف خیلی از واکنش های جدید با نیتروژن مورد استفاده قرار بگیرد.
این پژوهش، در مجله “Science” به چاپ رسید.